นีโอไมซินซัลเฟตสำหรับใช้ในทางสัตวแพทย์ เช่นเดียวกับคานามัยซินและเจนตามัยซิน จัดอยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะประเภทอะมิโนไกลโคไซด์ และที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในคลินิกสัตวแพทย์คือ นีโอไมซินซัลเฟตชนิดผงละลายน้ำได้ นีโอไมซินซัลเฟตละลายน้ำได้ง่าย และสารละลายในน้ำมีฤทธิ์เป็นกรด มีความคงตัวในน้ำดื่มได้ดีมาก แต่การใช้ในรูปแบบฉีดมีพิษต่อไตสูง ซึ่งเป็นเหตุผลที่คลินิกสัตวแพทย์นิยมให้ยานีโอไมซินซัลเฟตทางปากในปริมาณมากสำหรับปศุสัตว์และสัตว์ปีก
โดยปกติแล้ว ระบบทางเดินอาหารที่สมบูรณ์จะดูดซึมนีโอไมซินซัลเฟตจากการรับประทานทางปากได้น้อยมาก (โดยทั่วไปไม่เกิน 3%) อย่างไรก็ตาม หากระบบทางเดินอาหารเป็นแผล เยื่อบุหลุดลอก หรือมีการอักเสบ ระบบทางเดินอาหารจะดูดซึมนีโอไมซินซัลเฟตในปริมาณที่มากขึ้น นีโอไมซินซัลเฟตที่เข้าสู่ร่างกายสามารถกระจายไปยังหัวใจ ตับ ม้าม ปอด ไต และอวัยวะและเนื้อเยื่ออื่นๆ ได้ แต่ปริมาณยาที่ดูดซึมเข้าสู่ร่างกายจากการรับประทานทางปากนั้นต่ำกว่าปริมาณยาที่ให้ผลในการรักษาอย่างมาก
ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของนีโอไมซินซัลเฟตคือการเข้าไปในเซลล์ของแบคทีเรียก่อนที่มันจะจับกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซม จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียและทำให้เกิดฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ในขณะที่ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของอะม็อกซิซิลลินเกิดจากการทำลายผนังเซลล์ของแบคทีเรียอย่างถาวร ซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียอย่างรวดเร็ว ดังนั้น นีโอไมซินซัลเฟตและอะม็อกซิซิลลินจึงถูกนำมาใช้ในตำรับยาสัตว์ โดยอะม็อกซิซิลลินจะเปิดช่องทางให้นีโอไมซินซัลเฟตเข้าไปในเซลล์แบคทีเรียได้อย่างอิสระ และผลเสริมฤทธิ์กันนี้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านแบคทีเรียของนีโอไมซินซัลเฟตและอะม็อกซิซิลลินได้อย่างมีนัยสำคัญ
นีโอไมซินซัลเฟตเมื่อถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายจะสามารถกระจายตัวไปยังเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ทั่วร่างกายได้อย่างรวดเร็ว โดยจะมีความเข้มข้นสูงสุดในหัวใจ ตับ และไต โดยส่วนใหญ่จะสะสมอยู่ในเซลล์ที่มีนิวเคลียส (มีปริมาณสูงในเม็ดเลือดขาว) ภายใน 24 ชั่วโมง ประมาณ 12%-25% ของนีโอไมซินซัลเฟตจะถูกขับออกทางไต และประมาณ 50%-90% จะถูกขับออกทางน้ำดี ดังนั้นจึงมีผลต่อลำไส้ได้ดีกว่า ครึ่งชีวิตของการกำจัดนีโอไมซินซัลเฟตออกจากพลาสมานั้นยาวนาน ประมาณ 36 ชั่วโมง เนื่องจากนีโอไมซินซัลเฟตที่ดูดซึมเข้าสู่ร่างกายจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ จากเนื้อเยื่อที่เก็บสะสมไว้
อะม็อกซิซิลลินดูดซึมได้ดีกว่าเมื่อรับประทานทางปาก ปริมาณอะม็อกซิซิลลินจำนวนมากที่เข้าสู่ร่างกายสามารถเสริมฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียกับนีโอไมซินซัลเฟตในปริมาณมากที่เข้าสู่ร่างกายไปแล้ว และด้วยฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่เสริมกันนี้ ปริมาณนีโอไมซินซัลเฟตที่ให้ผลในการรักษาอย่างมีประสิทธิภาพจึงต้องการเพียงอัตราส่วนอะม็อกซิซิลลินต่อนีโอไมซินซัลเฟต 5:1 ก็เพียงพอแล้ว ด้วยวิธีนี้ ปริมาณอะม็อกซิซิลลินที่ดูดซึมเข้าสู่ร่างกายทางปากได้อย่างมีประสิทธิภาพจะไม่น้อยกว่า 20 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมน้ำหนักตัว และต้องการนีโอไมซินซัลเฟตเพียง 4 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมน้ำหนักตัวก็เพียงพอที่จะทำให้สูตรยา “นีโอไมซินซัลเฟต + อะม็อกซิซิลลิน” มีประสิทธิภาพสูง
